醋酸潑尼松龍
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Prednisolone Acetate Tablets
本品主要成分為醋酸潑尼松龍。其化學名為: 11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕 細胞損傷，發(fā)揮保護機體的作用。
【 藥代動力學 】
本品極易自消化道吸收，其本身以活性形式存在，無需經(jīng)肝臟轉化即發(fā)揮其 生物效應。口服后約1-2小時血藥濃度達峰值，T1/2為2-3小時。在血中本品大 部分與血漿蛋白結合，游離和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部 分可經(jīng)乳汁排出。
【 適應癥 】
用于過敏性與自身免疫性炎癥疾病，膠原性疾病。如風濕病、類風濕性關節(jié) 炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、粒細胞減少 癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足癥、剝脫性皮炎、無皰瘡神經(jīng) 性皮炎、類濕疹等。
【 用法用量 】
口服用于治療過敏性、自身免疫性炎癥性疾病，成人開始一日-40mg（根 據(jù)病情），需要時可用到60mg或一日-1mg/kg,發(fā)熱患者分3次服用，體溫正 常者每日晨起一次頓服。病情穩(wěn)定后逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。 小兒開始用量一日mg/kg。
【 不良反應 】
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發(fā)生在 應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。 常見不良反應有以下幾類：
1.長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合癥面容和體態(tài)、體重增加、下 肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺 血性壞死、骨質疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無 力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰 瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖 耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn) 為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常 者。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、 變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背 痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng) 仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮 質激素的依賴綜合征。
【 禁忌癥 】
對本品及甾體激素類藥物過敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情 況下應權衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴重的精神病（過去或現(xiàn)在）和癲 癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創(chuàng)傷修復期，角膜潰瘍， 腎上腺皮質機能亢進癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水 痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質疏松癥等。
【 注意事項 】
1. 誘發(fā)感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核 感染復發(fā)。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中 毒癥狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后， 即應迅速減量、停藥。
2. 對診斷的干擾：
（1） 糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血 鉀下降。
（2） 對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數(shù)下降，多核 白細胞和血小板增加，后者也可下降。
（3） 長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、 組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。
（4） 還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH） 刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素 （LHRH）興奮試驗的結果。
（5） 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。
3. 下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有 精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋 白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重癥肌無力、骨質疏松、 胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。
4. 隨訪檢查：長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下項目：
（1） 血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。
（2） 小兒應定期檢測生長和發(fā)育情況。
（3） 眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。
（4） 血清電解質和大便隱血。
（5） 高血壓和骨質疏松的檢查，尤以老年人為然。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】
（1） 妊娠期用藥：糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加 胚胎腭裂，胎盤功能不全、自發(fā)性流產和子宮內生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。 人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或 死胎的發(fā)生率。
（2） 哺乳期用藥：由于糖皮質激素可由乳汁中排泄，對嬰兒造成不良影響，如 生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，盡可能避免使用。
【 兒童用藥 】
小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重。
【 老年患者用藥 】
老年患者用糖皮質激素易發(fā)生高血壓、糖尿病。老年患者尤其 是更年期后的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏松。
⑴非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強其致潰瘍作用。
⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制 劑合用，易發(fā)生低血鈣和骨質疏松。
⑷與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發(fā)生率，使痤瘡加重。
⑹三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
⑺與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑 量。
⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應 適當調整后者的劑量。
⑾與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利 尿效應。
⑿與麻黃堿合用，可增強其代謝清除。
⒀與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細胞 增生性疾病。
⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒂可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。
⒄與生長激素合用，可抑制后者的促生長作用。
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