血漿蛋白結合率

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血漿蛋白結合率為可逆性疏松結合,結合型藥物分子量增大,不能跨膜轉運、代謝排泄,并暫時失去藥理活性,某些藥物可在血漿蛋白結合部位上發生競爭排擠現象。藥物分子與血漿蛋白結合的特點(和藥物與受體蛋白結合情況相似):具有飽和性與可逆性、結合物無活性、有競爭置換現象。

血漿蛋白結合率:藥物與血漿蛋白結合的程度,即血液中與蛋白結合的藥物占總藥量的百分數。

藥物進入循環后,有兩種形式:

結合型藥物:藥物與血漿蛋白結合。

特點:

(1)暫時失去藥理活性。

(2)體積增大,不易通過血管壁,暫時“儲存”于血液中。

意義:結合型藥物起著類似藥庫的作用。藥物進入相應組織后也與組織蛋白發生結合,也起到藥庫作用。影響搜集整理物作用,作用維持時間長短,一般蛋白結合率高的藥物體內消除慢,作用維持時間長。

游離型藥物:未被血漿蛋白結合的藥物。

特點:能透過生物膜,進入到相應的組織或靶器官搜集整理,產生效應或進行代謝與排泄。

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