苯丙酸諾龍
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苯丙酸諾龍為蛋白同化激素類(lèi)藥，既能增加從氨基酸合成蛋白質(zhì)，又能抑制氨基酸分解生成尿素，并有促進(jìn)體內(nèi)鈣質(zhì)蓄積的功能。其同化作用較其他睪丸素類(lèi)衍生物強(qiáng)大而持久，而其男性激素作用卻較小。主要用于蛋白質(zhì)缺乏癥，如嚴(yán)重灼傷、惡性腫瘤患者手術(shù)前后、骨折后不易愈合和嚴(yán)重骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒生長(zhǎng)發(fā)育顯著遲緩等。
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基本信息
藥品名：苯丙酸諾龍
英文名：NandroloniPhenylPropionas
別名：苯丙酸去甲睪酮、多樂(lè)寶靈、DUrabolin、Nandrolin、Strabolene
分子式：CH27O3
類(lèi)別：同化激素類(lèi)藥
性狀：為白色或乳白色結(jié)晶性粉末
貯藏：避光、密閉保存
制劑：注射劑—每支1ml：10mg、1ml：25mg
來(lái)源(分子式)與標(biāo)準(zhǔn)：本品為17β-羥基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯。按干燥品計(jì)算，含C27H34O3應(yīng)為97.0～103.0％。
藥理藥動(dòng)
蛋白同化作用為丙酸睪酮的12倍，而雄性化作用僅為丙酸睪酮的1/2。肌注100mg后，1～2天血藥濃度達(dá)峰值。適應(yīng)癥：①女性晚期乳腺癌姑息性治療；②伴有蛋白分解的消耗性疾病的治療。用法用量：成人常用量①女性轉(zhuǎn)移性乳腺癌姑息性治療：每周25～100mg。肌內(nèi)注射：一般需持續(xù)至12周，如有必要，治療結(jié)束4周后，可進(jìn)行第二個(gè)療程。②蛋白大量分解的嚴(yán)重消耗性疾病，如嚴(yán)重燒傷、慢性腹瀉、大手術(shù)后等。每周25～50mg，肌內(nèi)注射，同時(shí)需攝入充足的熱量和蛋白質(zhì)。制劑與規(guī)格：苯丙酸諾龍注射液(1)1ml：25mg(2)1ml:50mg肌注：成人每次-50mg，兒童每次mg，嬰兒5mg。每1-2周一次。
性狀及鑒別
本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末；有特殊臭。
本品在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為93～99℃。比旋度 取本品，精密稱定，加二氧六環(huán)溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測(cè)定，比旋度為+48度至+51度。
鑒別：取本品約50mg，加甲醇2ml溶解后，加鹽酸氨基脲試液4ml,加熱回流30分鐘，置水浴上濃縮，放冷，濾過(guò)；沉淀用甲醇洗滌數(shù)次，再用水洗凈后，在105℃干燥，依法測(cè)定（附錄ⅥC），熔點(diǎn)約為182℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集231圖）一致。
功能與主治
用于低蛋白血癥、營(yíng)養(yǎng)不良、小兒發(fā)育不良、手術(shù)后及慢性消化性疾并骨折不愈合及嚴(yán)重的骨質(zhì)疏松、垂體性侏儒癥、功能性子宮出血、子宮肌瘤以及不宜手術(shù)的乳腺癌。也可用于糾正糖皮質(zhì)激素所致的負(fù)氮平衡。此外，對(duì)慢性冠狀動(dòng)脈功能不全、心肌梗塞、潰瘍并視網(wǎng)膜炎等也作為輔助用藥。長(zhǎng)期應(yīng)用可引起水、鈉潴留，女性月經(jīng)紊亂及輕微男性化，血鈣過(guò)高及骨質(zhì)增生，黃疸及肝臟損害，如有異常應(yīng)停藥，并給予相應(yīng)治療。生長(zhǎng)期兒童長(zhǎng)期或（及）過(guò)量用藥可使骨骺提早閉合，長(zhǎng)骨生長(zhǎng)抑制。
檢查與含量測(cè)定
其他甾體取本品適量，精密稱定，以甲醇為溶劑，配制成每1ml含2mg的溶液(1)與
每1ml含0.04mg的溶液(2)。用含量測(cè)定項(xiàng)下的方法和溶液，取8μl注入液相色譜儀，調(diào)整儀器靈敏度，使主成分峰高度達(dá)記錄儀的滿標(biāo)度。再分別取溶液(1)和(2)各8μl，進(jìn)樣。記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的1.5倍。溶液(1)顯示的雜質(zhì)峰數(shù)不得超過(guò)3個(gè)，各雜質(zhì)峰面積及其總和分別不得大于溶液(2)主峰面積的1/2和3/4。干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5％（附錄ⅧL）。
含量測(cè)定：照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，甲醇－水(82:18)為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為241nm。理論板數(shù)按苯丙酸諾龍峰計(jì)算應(yīng)不低于2300，苯丙酸諾龍峰與內(nèi)標(biāo)物質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合要求。內(nèi)標(biāo)溶液的制備 取丙酸睪酮約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，即得。
測(cè)定法：取苯丙酸諾龍對(duì)照品約50mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻；精密量取該溶液與內(nèi)標(biāo)溶液各5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻；取8μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取本品適量，同法測(cè)定，按內(nèi)標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。
對(duì)低蛋白血癥的治療
首先應(yīng)治療引起蛋白質(zhì)攝入不足、丟失過(guò)多、分解亢進(jìn)的原發(fā)疾病。若原
發(fā)疾病無(wú)禁忌，可給予高蛋白質(zhì)、高熱量的飲食，使每日入蛋白質(zhì)達(dá)60～80g,保證充足熱量供應(yīng)（2500千卡/日以上）,并酌情使用促進(jìn)蛋白質(zhì)合成的藥物。消化功能差者，可予流食或半流食，同時(shí)補(bǔ)充足夠的維生素。病情嚴(yán)重者，可輸入血漿或白蛋白。
除有原發(fā)疾病的表現(xiàn)外，其主要臨床表現(xiàn)是營(yíng)養(yǎng)不良。氮負(fù)平衡使皮下脂肪和骨骼肌顯著消耗，病人日益消瘦，嚴(yán)重者呈惡液質(zhì)狀態(tài)。胃腸道粘膜萎縮，胃酸分泌減少，消化酶減少，因而食欲差。疲乏、無(wú)力也是常見(jiàn)癥狀，病人不愛(ài)活動(dòng)，體力下降，反應(yīng)漸趨遲鈍，記憶力衰退。多有輕、中度貧血，經(jīng)常頭暈，可有體位性低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。浮腫的發(fā)生與血漿有效滲透壓減低有關(guān)。體液的滲透壓與其所含溶質(zhì)的分子量成反比，白蛋白分子量較小，是維持膠體滲透壓的主要成分，血漿與組織液的總滲透壓相差不大，但因血漿內(nèi)所含不能滲透過(guò)毛細(xì)血管壁的白蛋白較多，故血漿的滲透壓較高，從而使水分有從組織液進(jìn)入血漿的趨勢(shì)。血漿白蛋白減少時(shí)，有效滲透壓減低，使組織間潴留過(guò)多的水分，而出現(xiàn)浮腫,浮腫嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)胸水及腹水,此外，還可有性功能減退、閉經(jīng)、骨質(zhì)疏松、機(jī)體抵抗力差等。血漿纖維蛋白原減少者可有出血傾向。診斷：血漿總蛋白質(zhì)<6.0g％有相應(yīng)臨床表現(xiàn)即可確診。
部分生產(chǎn)企業(yè)
上海市第九制藥廠、上海華聯(lián)制藥有限公司、浙江仙琚制藥股份有限公司、湖北制藥有限公司
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