沙美特羅替卡
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沙美特羅替卡（Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation），商品名舒利迭。以聯合用藥形式(支氣管擴張劑和吸入皮質激素)，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規治療，包括成人和兒童哮喘。這可包括：接受有效維持劑量的長效β-激動劑和吸入型皮質激素治療的患者 ；目前使用吸入型皮質激素治療但仍有癥狀的患者 ；接受支氣管擴張劑常規治療但仍然需要吸入型皮質激素的患者。
本藥品被歸類到過敏性哮喘等藥品分類。
目錄 |
沙美特羅替卡的副作用（不良反應）
經鼻應用皮質激素后曾有發生鼻中隔穿孔的報道，但極為罕見，通常見于作過鼻手術的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過敏反應，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報道，罕有過敏性/過敏樣反應和支氣管痙攣的報道。長期、大劑量經鼻腔給予皮質激素可能導致全身性反應。
沙美特羅替卡禁忌癥
對本品中任何成份有過敏史者禁用。
服用沙美特羅替卡須注意的事項
對本品中任何成份有過敏史者禁用；舒利迭準納器不適用于急性癥狀的緩解，而應使用快速短效的支氣管擴張劑（如沙丁胺醇）。應建議病人隨時攜帶能夠快速緩解癥狀的藥物。不可突然中斷舒利迭?的治療。任何吸入型皮質激素都有可能引起全身反應，特別是長期大劑量使用，但其出現與口服皮質激素相比要少得多。建議長期接受吸入型皮質激素治療的兒童定期檢查身高。由于存在腎上腺反應不足的可能，患者在由口服皮質激素轉為吸入皮質激素時，應特別謹慎，并定期監測腎上腺皮質功能。與所有吸入型皮質激素藥物一樣，活動期或靜止期肺結核的病人慎用舒利迭。
沙美特羅替卡的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由于包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
吸入：成人和12歲以上的患者，每次1吸（50ug沙美特羅/100ug丙酸氟替卡松），每日2次；或每次1吸（50ug沙美特羅/250ug丙酸氟替卡松），每日2次。4歲以上兒童，每次1吸（50ug沙美特羅/100ug丙酸氟替卡松），每日2次。
沙美特羅替卡藥物相作用
患可逆性阻塞性氣道疾病的病人，除非迫不得己，應避免使用選擇性及非選擇性β-阻滯劑。由于在吸入劑量下達到的血漿濃度非常低，所以臨床顯著意義的藥物相互作用不可能出現。在同時使用已知的強效CYP3A4抑制劑時(如迭康唑和ritonavir)，應注意由于使用丙酸氟替卡松造成系統暴露增加的可能性。
沙美特羅替卡成分或處方
本品為復方制劑，其組分為沙美特羅(以昔萘酸鹽形式）和丙酸氟替卡松。
沙美特羅昔萘酸鹽的化學名稱為 ：4-羥基-α’-［［［6-(4-苯丁氧基)己基］氨基］甲基］-1,3-苯二甲醇,1-羥基-2-羥甲酸鹽。
分子式：C25H37NO4.C11H8O3
分子量 ：603.8。
丙酸氟替卡松的化學名稱為 ：6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯。
分子式 ：C25H31F3O5S
分子量：500.6。
沙美特羅替卡藥理作用
藥效學特性 作用機制： 舒利迭含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。 沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預防病情惡化。舒利迭能為同時使用β-激動劑和吸入型皮質激素治療的病人提供更方便的方案。兩種藥物的各自作用機制闡述如下： 沙美特羅： 沙美特羅分子結構為一條能與受體外點結合的長鏈，為一種選擇性的長效(12小時)β2-腎上腺素受體激動劑。 與推薦劑量傳統的短效β2-激動劑相比，沙美特羅的藥理特性可提供更有效的針對組胺誘導的支氣管收縮的保護作用，并產生至少持續12小時的更持久的支氣管擴張作用。體外試驗表明沙美特羅可抑制人肺部肥大細胞介質(如組胺、白三烯和前列腺素D2)的釋放，是強有力的長效抑制劑。沙美特羅能抑制人體吸入過敏原后的速發與遲發反應，對后者的作用在單劑吸入后能持續30多個小時，直至不再有明顯的支氣管擴張作用。單劑沙美特羅可減弱支氣管高反應性。這些特性提示沙美特羅還有非支氣管擴張劑的活性，但其全面的臨床意義尚不清楚。這一機制不同于皮質激素的抗炎作用。 丙酸氟替卡松： 吸入推薦劑量的丙酸氟替卡松在肺內產生強效的糖皮質激素抗炎作用，因而減輕哮喘的癥狀及惡化，而沒有使用全身性皮質激素的副作用。 在長期吸入丙酸氟替卡松治療期間，即使使用了兒童及成人的最大推薦劑量，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍保持在正常范圍以內。當由其它的吸入皮質激素改換過來后，盡管過去及現在間斷使用口服皮質激素，腎上腺皮質激素的每日分泌量仍逐漸改善，這表明在吸入丙酸氟替卡松時腎上腺功能可恢復至正常。在長期治療中，腎上腺儲備也保持正常，用刺激試驗時可檢測到正常的增值。盡管如此，必須牢記任何由過去治療而遺留的腎上腺儲備的受損可能會持續相當長時間
沙美特羅替卡貯藏方法
于30°C以下，干燥處保存。有效期18個月。
市場上的沙美特羅替卡
- 舒利迭
- 批準字號：注冊證號H20040310
- 包裝規格：50μg*60吸/盒
參看
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