毒扁豆堿
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中文別名： 毒扁豆堿、水楊酸毒扁豆堿、依色林 、卡拉巴豆堿。
英文別名： Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol
Cas號：【57-47-6】
分子式：C15H21N3O2.
分子量：275.35
性狀：一種生物堿，它存在于非洲西部產的一種豆料植物毒扁豆的種子中。1864年 J.約布斯特和 O.黑塞從毒扁豆中獲得。從乙醚中析出的毒扁豆堿呈片狀結晶；熔點 102-104℃,但該晶體不穩(wěn)定,易變?yōu)槿埸c86～87℃的結晶;比旋光度【α】崨-120°(苯)，【α】-76°（氯仿）；微溶于水，可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆堿的晶體或其溶液，加熱、暴露于光線和空氣中或有微量金屬存在時，很容易變成紅色，對堿更不穩(wěn)定，易水解成毒扁酚堿，能被氧化為紅色依色林，使產物失去療效。 水楊酸毒扁豆堿（又稱：依色林）的水楊酸鹽。無色或微帶淡黃色有光澤的晶體或粉末。長期露置于空氣或日光中漸變?yōu)榈t色。熔點186度～187度。溶于乙醇或氯仿，稍溶于水。
藥品類別： 作用于植物神經系統(tǒng)藥。
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藥理藥動
常用其水楊酸鹽，有抑制膽堿酯酶的作用，使膽堿能神經末梢所釋放的乙酰膽堿免遭此酶的水解，從而充分發(fā)揮乙酰膽堿的作用。對去除副交感神經支配的組織，本品則喪失其原有作用。本品并不破壞膽堿酯酶，只是與酶結合形成易解離的復合物，而使酶的活性暫時喪失。因而是一種可逆性膽酯酶抑制劑。眼科主要用其0.25～1.0％溶液。單劑量一次滴眼后 10～30分鐘開始發(fā)揮作用，4小時達最大值。降眼壓作用較持久。如在入夜涂用本品眼膏，可防夜間眼壓升高。在急性青光眼治療中常與毛果蕓香堿交替使用。本品溶液滴眼主要產生縮瞳和調節(jié)痙攣。縮瞳作用于滴眼后數(shù)分鐘開始，半小時達高峰，經 1～3日恢復正常。其縮瞳作用強于毛果蕓香堿。由于瞳孔縮小，小梁網開放，房水排出通暢而使眼壓下降。其機制與毛果蕓香堿相似。它與中樞神經系統(tǒng)的作用概括為小劑量時興奮，大劑量抑制。故已較少做全身給藥，只用于眼科。毒扁豆堿能特異性地解除抗膽堿能神經藥物的毒性，如眼科使用強力抗膽堿能神經藥物(阿托品、東莨菪堿等)可能引起中樞神經毒性，表現(xiàn)為：譫妄、精神錯亂、幻覺、嗜睡等。皮下或靜脈注射本品，數(shù)分鐘內即可消除抗膽堿能神經藥物的毒性。 能抑制膽堿脂酶，有興奮平滑肌及橫紋肌的作用，能縮小瞳孔、降低眼內壓，主用于青光眼等。效果較毛果蕓香堿強而持久。可從毒扁豆種子提出毒扁豆堿，用水楊酸處理而制得。也可人工合成。
適 應 癥
為膽堿酯酶抑制藥，用于催醒、治療青光眼。
用法用量
成人常用量①用于催醒，肌注或靜注 0.5—2mg；拮抗東莨菪堿，靜注 3-4mg，如 15分鐘后效果不夠滿意，可重復注射 1.5—2mg，但當下列任何一個癥狀出現(xiàn)時，即脈搏＜60次／分鐘，心律失常或面部肌肉抽搐，均應另作對癥處理，不得再追加。②用于青光眼，滴眼每日 2-3次，眼膏每日 1—3次。
小兒慎用或勿用。
制劑與規(guī)格：水楊酸毒扁豆堿注射液(1)1ml：1mg(2)2ml：2mg
水楊酸毒扁豆堿滴眼液0.25—0.5％
水楊酸毒扁豆堿眼膏 0.25％
滴入眼瞼內，每 4- 6小時一次。
[制劑]水楊酸毒扁豆堿滴眼液0.25％
0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,調節(jié)肌麻痹等.
不良反應
注射給藥逾量時，不良反應的發(fā)生率和嚴重性，比本類藥中其他品種為高且嚴重，遇有多汗、惡心、嘔吐或(和)腹瀉應即停藥，青光眼患者局部用藥，可出現(xiàn)視覺模溯、眼或眉痛、眼瞼抽搐、淚多、局部灼熱或刺激性紅腫等，遇先兆即應停用。
靜注太快容易出現(xiàn)心動過速、唾液多、呼吸窘迫或(和)驚厥。
(1)毒扁豆堿點眼后可引起眼瞼痙攣，藥物通過皮膚、粘膜吸收使眼瞼內膽堿酯酶滅活和調節(jié)痙攣。青年人和兒童更為常見。
(2)睫狀肌痙攣性頭痛、眼痛甚為常見。此外尚可引起調節(jié)痙攣性近視。長期用藥偶見接觸性過敏皮炎。
禁忌癥
角膜潰瘍和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。 中國醫(yī)學健康網本品能加重支氣管哮喘、心血管病、糖尿病、壞疽、腸道或尿路梗阻、以及帕金森病的癥狀，應慎用或禁用
注意事項
常用其水楊酸鹽，為無色或淡黃色有光澤的針晶，無臭，稍溶于水（1：75），能溶于醇。露置日光或空氣中，氧化漸變紅色，即不宜再用。其溶液亦易變紅色，加熱或由于玻璃容器的堿性可加速其變化，故溶液不宜久貯，容器最好能先以1％鹽酸洗凈。
如溶液稍有變化，呈微紅色，尚可使用；如色已深，則療效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亞硫酸氫鈉或0.1％依地酸二鈉可延緩其變色。
參看
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