利多卡因
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英文名 Lidocaine Hydrochloride
藥品類別 局部麻醉藥 抗心律失常藥
性狀 本品為無色澄明液體。
藥理作用 利多卡因于1934年由Lofgren首先合成，并用作局部麻醉劑。50年代開始用于治療手術過程中出現的室性心律失常。由于本藥具有安全有效、作用快、消失快等優點，目前已廣泛用于治療各種原因所引起的室性心律失常。
利多卡因也叫賽羅卡因，屬IB類藥物，可抑制細胞膜上的鈉通道而具有膜穩定作用。在缺血損傷部位，此種作用較明顯，可縮小正常組織與缺血組織之間的傳導差異及不應期的不一致性，并可減輕浦氏纖維的單向阻滯現象，而防止折返激動的產生。利多卡因還可降低心肌的自律性，提高心室致顫閾值，從而減少室顫的發生。臨床研究表明，利多卡因的上述作用只表現在心室肌及浦氏纖維，而對竇房結、心房及房室結無影響，因此利多卡因只對室性心律失常有效，而對房性心律失常無效。近年來還發現，利多卡因對房室旁路不應期有一定的延長作用，因此對預激綜合征伴發的心律失常也有一定的療效。
作用與用途
本品為酰胺類局麻藥及抗心律失常藥。麻醉作用比普魯卡因強2倍。
利多卡因的首關效應：
一般是注射使用，首關效應不明顯
用法用量
2、局麻0.5％～2％
3、神經阻滯1％～2％
4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
成人一次量為200mg，不超過400mg。
6、搶救心律失常1mg～2mg∕kg
(1)本品可作用于中樞神經系統，引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應；
(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高，可引起心房傳導速度減慢、房室傳導阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
(3)變態反應罕見，一般不要求做皮試，但有報道出現利多卡因過敏反應。
(1)對利多卡因及其他局部麻醉藥過敏、阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預激綜合征、嚴重心傳導阻滯（包括竇房、房室及心室內傳導阻滯）、卟啉癥、未經控制的癲癇患者禁用；
(2)本品擴散力強，一般不用于蛛網膜下腔阻滯；
(3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用.原有室內傳導阻滯者也應慎用。
注意事項
(1)由于個體間耐受差異大，應先給小量試探，無特殊情況才給常用量或足量；
(2)本品毒性較普魯卡因為大，且易于擴散，故用于局部麻醉的劑量應較后者小1/3-1/2，同時應 按規定稀釋，嚴格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停；
(3)加用腎上腺素時，高血壓患者慎用；
(4)本品血管外注射時毒性約為普魯卡因的1-1.5倍；靜脈注射時毒性約為普魯卡因的兩倍，其體內代謝較普魯卡因慢，連續滴注其速度應遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發生驚厥.；
(5)用藥期間應注意檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，并備有掄救設備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現其他心率失?；蛟行穆适С＜又卣邞⒓赐Ｋ?。
(6)利多卡因不能在家使用。因為，到目前為止，利多卡因只有注射制劑，而沒有口服制劑。盡管肌肉注射利多卡因也有效，但由于肌注后吸收慢，于15分鐘后血液中才達到有效濃度，故不適用于控制急性室性心律失常，而僅限于某些危重病人，如早期急性心肌梗死轉院途中的預防用藥。
(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發生心臟和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度；
(2)巴比妥類藥物可促進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，竇性停搏；
(3)與普魯卡因胺合用，可產生一過性譫妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度；
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降；
(5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
藥物過量 用量過大:注射部位血管豐富。使吸收過快或誤入血管可引起中毒反應。血藥濃度大于5μg/ml時，早期表現為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過7μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過10μg/ml時心肌收縮顯著抑制，可導致心動過緩、房室傳導阻滯或心搏驟停。
貯藏 密閉，在10-30℃保存。
包裝 (1)5ml：100mg(臨床最為常見)
(2)20ml：400mg
利多卡因一般濃度為2％
參看
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給利多卡因條目的留言--58.251.163.242 2016年12月20日 (二) 09:58 (CST) 留言： 利多卡因的PH值是多少 | |
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