利血平

{{百科小圖片|bk2gy.jpg|[[利血平]][[化學]]結構}}　　
'''利血平'''（reserpine），別名'''蛇根堿'''，是一種[[吲哚]]型[[生物堿]]。分子式C33H40N2O9。存在于[[蘿芙木]]屬多種植物中，在催吐蘿芙木中含量最高可達1％。無色棱狀[[晶體]]。熔點264～265℃（分解），[[比旋]]光度－117.7°（[[氯仿]]，C＝1）。易溶于氯仿、[[二氯甲烷]]、[[冰醋酸]]，能溶于苯、[[乙酸乙酯]]，稍溶于[[丙酮]]、[[甲醇]]、[[乙醇]]、[[乙醚]]、[[乙酸]]和[[檸檬酸]]的稀水溶液。利血平的溶液放置一定時間后變黃，并有顯著的熒光，加酸和曝光后熒光增強。利血平是一個[[弱堿]]，它的[[鹽酸]]鹽為無色晶體，熔點224℃（分解）；[[吡啶]][[復合物]]為黃色結晶，熔點183～186℃（分解）。利血平能降低[[血壓]]和減慢心率，作用緩慢、溫和而持久，對[[中樞神經系統]]有持久的[[安定]]作用，是一種很好的[[鎮靜藥]]。高血壓患者用利血平治療時與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用[[中藥]]貼合用可加強降血壓效果。

化學名稱：利血平

英 文 名：Reserpine

性 狀：白色粉沫

包 裝：1KG/聽　　
==藥 理==

===1.===
利血平是[[腎上腺素能神經元]]阻斷性[[抗高血壓藥]]。 2. 本品通過耗竭周圍[[交感神經]]末梢的[[腎上腺素]]，心、腦及其他組織中的[[兒茶酚胺]]和 5-[[羥色胺]]達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少[[心輸出量]]和降低[[外周阻力]]、部分抑制[[心血管]][[反射]]實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于[[竇性心動過速]]者則明顯。 3. 利血平作用于[[下丘腦]]部位產生[[鎮靜]]作用，但無致[[嗜睡]]和[[麻醉]]作用，不改變睡眠時[[腦電圖]]，可緩解[[高血壓病]]人[[焦慮]]、緊張和[[頭痛]]。 4. 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后，即出現[[瞳孔縮小]]、[[眼瞼]]松弛和下垂、[[體溫過低]]、[[胃腸道]]活動加快等[[癥狀]]。人的治療應用劑量范圍內，僅有胃腸道活動增加的表現。 毒理致突變實驗 體外微生物[[回復突變]]試驗顯示，利血平1-5000mcg 對S. typhimurium 的四個[[菌株]]沒有[[致突變作用]]， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠[[乳腺癌]][[細胞]]出現了一些[[染色體畸變]]，但實驗結果仍屬于陰性；利血平對培養的人類外周[[白細胞]]無染色體畸變作用，但[[有絲分裂]]象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg 以內引起小鼠染色體畸變和[[顯性]]致死[[突變]]；但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未出現顯性致死突變。[[致畸試驗]] 利血平可通過豚鼠的[[胎盤屏障]]并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，[[大鼠]]口服利血平0.25mg/kg（相當于臨床最大劑量的35倍）不影響生育；[[生殖]]研究顯示，大鼠[[懷孕]]早期[[肌肉注射]]或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當于臨床最大劑量的125-250倍）有致畸作用，產生各種[[胎兒]]異常如無[[眼畸形]]、無[[中軸骨骼]]、[[腎盂積水]]等。在兔子[[妊娠]]早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍于臨床最大劑量）即可中止妊娠。[[致癌實驗]] 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm 的濃度（100-300倍于臨床常用劑量）放在食物中喂養動物，為期兩年，導致雌性小鼠[[乳房纖維腺瘤]]、雄性小鼠[[精囊惡性腫瘤]]、雄性大鼠[[腎上腺髓質惡性腫瘤]]的發生率增加。[[乳腺]][[腫瘤]]可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺[[腫瘤發生]]率增加。　　
===利血平有的特點及[[副作用]]===

利血平[處]口服后降壓作用產生緩慢、溫和，停藥后作用消失也慢。口服后3～7天見效，3～4周達高峰，停藥后血壓在2～6周內回升。該藥曾廣泛用于輕、中度[[高血壓]]，特別是與[[噻嗪類利尿藥]]合用有良效，是目前常用的[[復方降壓]]藥的主要成分之一。常用劑量口服為每日～0.5毫克。[[肌內注射]]或[[靜脈注射]]為0.5～1.0毫克，注射后約30～60分鐘開始產生降壓作用，最大作用在3小時，所以重復注射宜在3小時后。 

利血平[[不良反應]]較多，目前新的具有更多優點的降壓藥不斷上市，該藥在高血壓的治療中又很少應用。常見不良反應有[[鼻塞]]、[[口干]]、[[抑郁]]、胃酸增多、[[腹瀉]]、[[皮疹]]等，大劑量可出現面紅、[[心律失常]]、[[心絞痛]]樣[[綜合征]]，心動過緩，偶可產生帕金森綜合征。應注意，有精神抑郁性[[疾病]]或病史者，有[[潰瘍]]病病史者、急性[[局限性腸炎]]、[[潰瘍性結腸炎]]、帕金森綜合征者禁用。　　
==注意==
利血平除外周降壓作用外，還有中樞鎮靜的安定作用，安定作用有助于血壓下降，但在服用利血平應注意七點：　　
===1.===
利血平適用于輕度或中度高血壓伴有[[心悸]]、[[精神緊張]]者，但對從事精密工作的高血壓病人則不適用，因利血平易透過[[血腦屏障]]、通過消耗中樞的[[去甲腎上腺素]]和5-羥色胺而引起嗜睡、[[疲憊]]、精神抑郁等反應，故駕駛車輛、操作精密機器和儀器的高血壓者不宜應用。　　
===2.===
注意和警惕利血平的副作用。利血平屬于[[腎上腺]]能[[神經]]阻斷劑，用藥后[[交感神經系統]]的功能受到遏制，[[副交感神經系統]]的功能相對占優勢，結果出現利血平的副作用，如[[鼻粘膜]][[血管擴張]]而鼻塞，[[消化]][[功能亢進]]而致大便次數增多、[[腹痛]]、腹瀉、胃酸分泌增加、潰瘍病惡變，引發[[消化道出血]]，甚至導致新的潰瘍。所以，伴有[[胃及十二指腸潰瘍]]的高血壓病人禁用利血平。　　
===3.===
本品宜于飯后服，可減輕對胃腸的刺激，并讓藥物充分吸收。　　
===4.===
[[妊娠期]]不宜服用本品，否則可增加胎兒[[呼吸系統]]的[[合并癥]]，特別是[[分娩]]前幾天若服本品，可使胎兒心動過緩、體溫過低及鼻堵。　　
===5.===
口服利血平不宜同時吃含[[酪胺]]食物，如腌魚、肉、[[雞肝]]、[[蠶豆]]、奶酪、葡萄酒等，以免降壓作用減弱。　　
===6.===
口服本品應注意攝取低脂肪飲食，限制[[食鹽]]量，因為高脂肪食物或食鹽較多均可升高血壓，[[拮抗]]利血平的降壓作用。　　
===7.===
利血平每日用量為0.25～0.5毫克，若每日超過0.5毫克，偶可發生[[抑郁性精神病]]，尚可出現[[肌肉]]震顫；長期服用利血平有引發[[乳房]]腫瘤的報道，應提高警惕和注意。 (紀京林)

[[分類:藥理學]][[分類:作用于心血管系統的藥物]][[分類:抗高血壓藥]]
==參看==
*[[醫院藥學/利血平|《醫院藥學》- 利血平]]
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